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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2922
    β-Amyrin

    		Amyloid-β Neurological Disease
    β-香树脂醇 β-Amyrin 是青江藤中的一种成分，能阻断淀粉样 β (Aβ) 诱导的增强效应损害。β-amyrin 可用于 AD 的研究。
    β-Amyrin
  • HY-I1070
    D-Isoleucine

    (R)-Isoleucine

    		 Others Neurological Disease
    D-异亮氨酸 D-Isoleucine ((R)-Isoleucine) 一种异亮氨酸立体异构体，是 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂，可通过释放内源性 D-丝氨酸增强海马 CA1-CA3 的长期增效作用。
    D-Isoleucine
  • HY-103570
    MCPG sodium

    		mGluR Neurological Disease
    MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强（LTP）的诱导和维持。
    MCPG sodium
  • HY-N0403
    2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside

    		Apoptosis Inflammation/Immunology
    2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside (TSG) 是可从何首乌 Polygonum multiflorum Thunb 中提取的活性产物。TSG 具有抗炎、抗氧化、抗动脉粥样硬化、抗凋亡和自由基清除活性。在正常和病理条件下，TSG 还具有促进长时程增强和学习、记忆的作用。
    2,3,4',5-Tetrahydroxystilbene 2-O-β-D-glucoside
  • HY-120386
    LY382884

    		iGluR Neurological Disease
    LY382884 是一种谷氨酸受体5 (GluR5) kainate 的选择性拮抗剂，LY382884 可以阻止 NMDA 受体独立的长时程增强 (LTP) 的诱导。
    LY382884
  • HY-Y0378
    D-Leucine

    (R)-Leucine

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-Leucine 具有抗癫痫活性，比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外，D-Leucine可降低长期点位，但基底突触传递无影响。
    D-Leucine
  • HY-P10235
    Cyclic AC253

    		Amylin Receptor Neurological Disease
    Cyclic AC253 是 amylin 受体 的拮抗剂，IC50 为 0.3 μM。Cyclic AC253 对 Aβ 毒性具有神经保护功效，并消除 Aβ 诱导的海马长时程增强损伤。Cyclic AC253 具有血脑屏障通透性。
    Cyclic AC253
  • HY-Y0378S
    D-Leucine-d10

    (R)-Leucine-d10

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite
    D-亮氨酸 d10 D-Leucine-d10 是 D-Leucine 氘代物。D-Leucine 具有抗癫痫活性，比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外，D-Leucine可降低长期点位，但基底突触传递无影响。
    D-Leucine-d10
  • HY-116673
    TTK21

    		Histone Acetyltransferase Neurological Disease
    TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
    TTK21
  • HY-148250
    TP-050

    		iGluR Neurological Disease
    TP-050 是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂，抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 µM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB)。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP)，增强神经元信号传输。
    TP-050
  • HY-155687
    PDE5-IN-10

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE5-IN-10 (compound 4b) 是一种有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为 20 nM。PDE5-IN-10 提高了体外微粒体稳定性 (t1/2 = 44.6 分钟)，并且在恢复长期增强方面具有出色的功效。PDE5-IN-10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    PDE5-IN-10
  • HY-19411
    SSR180711 hydrochloride

    		nAChR Neurological Disease
    SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性，选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM；IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM；IC50=18 nM)。SSR180711 hydrochloride 增加海马区的谷氨酸能神经传递，Ach 释放和长时程增强 (LTP)。
    SSR180711 hydrochloride
  • HY-156104
    CaMKIIα-PHOTAC

    		PROTACs CaMK Neurological Disease
    CaMKIIα-PHOTAC 是一种光化学靶向嵌合体 (PHOTAC)，靶向 Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα)。PHOTAC 这类分子能够在特定波长的光照下，通过内源蛋白酶体催化靶蛋白的泛素化和降解。CaMKIIα-PHOTAC 可降低降低突触功能，光条件下，它削弱了在小鼠海马区域的诱发场兴奋性突触后电位对生理刺激的反应强度。CaMKIIα-PHOTAC 对维持亚细胞树突结构域的长时程增强和记忆能力具有关键作用。
    CaMKIIα-PHOTAC
  • HY-116143
    MAGL-IN-12

    		MAGL Metabolic Disease
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂，对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12
  • HY-107601
    UBP316

    ACET

    		 iGluR Neurological Disease
    UBP316 (ACET) 是一种高效的，选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂，其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
    UBP316

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